Дифлюкан


Дифлюкан - фото упаковки


Формы выпуска и упаковка препарата Дифлюкан

Раствор для внутривенного введения

Капсулы в упаковке 1, 4, 7 и 28 шт.

Порошок для приготовления суспензии во флаконе 60 мл.

Раствор для в/в введения во флаконах объемом 25, 50, 100 или 200 мл.

Состав и действующее вещество

В состав Дифлюкан входит:

Дифлюкан Капсулы

1 капсула содержит:

Активное вещество: флуконазол 50 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия лаурил сульфат.

Дифлюкан Порошок для приготовления суспензии

5 мл готовой суспензии содержат:

Активное вещество: флуконазола 50 мг

Вспомогательные вещества: сахароза, кремний коллоидный, титана диоксид, ксантановая смола, натрия цитрат, лимонная кислота, натрия бензоат, естественная апельсиновая добавка.

Дифлюкан Раствор для в/в введения

В 1 мл раствора содержится:

Активное вещество: флуконазол 2 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

Фармакологическое действие

Дифлюкан — противогрибковое.

Фармакодинамика

Флуконазол, триазольное противогрибковое средство. Является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.

При приеме внутрь и в/в введении флуконазол проявлял активность на различных моделях грибковых инфекций у животных. Продемонстрирована активность препарата при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., включая генерализованный кандидоз у животных с подавленным иммунитетом Cryptococcus neoformans, включая внутричерепные инфекции Microsporum spp. и Trychoptyton spp. Установлена также активность флуконазола на моделях эндемических микозов у животных, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis, включая внутричерепные инфекции, и Histoplasma capsulatum у животных с нормальным и подавленным иммунитетом.

Имелись сообщения о случаях суперинфекции, вызванной отличными от Candida albicans штаммамиCandida, которые часто обладают природной резистентностью к флуконазолу (например Candida krusei). В подобных случаях может потребоваться альтернативная противогрибковая терапия.

Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома Р450. Терапия флуконазолом в дозе 50 мг/сут в течение до 28 дней не влияет на концентрацию тестостерона в плазме у мужчин или концентрацию стероидов у женщин детородного возраста. Флуконазол в дозе 200 –400 мг/сут не оказывает клинически значимого влияния на уровни эндогенных стероидов и их реакцию на стимуляцию АКТГ у здоровых мужчин-добровольцев. Однократный или многократный прием флуконазола в дозе 50 мг не влияет на метаболизм антипирина при их одновременном приеме.

Фармакокинетика

Имеет сходные фармакокинетические параметры при в/в введении и приеме внутрь. После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, уровни его в плазме (и общая биодоступность) превышают 90% от уровней флуконазола в плазме при в/в введении. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата при приеме внутрь. Cmax в плазме достигается через 0,5 –1,5 ч после приема флуконазола натощак, а T1/2 составляет около 30 ч. Концентрация в плазме пропорциональна дозе. 90% Css достигается к 4 –5-му дню лечения препаратом (при многократном приеме 1 раз в сутки).

Введение ударной дозы (в 1-й день), в два раза превышающей обычную суточную дозу, делает возможным достижение 90% Css ко 2-му дню. Vd приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками — низкое (11 –12%).

Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Концентрации флуконазола в слюне и мокроте сходны с его концентрациями в плазме. У больных грибковым менингитом концентрации флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от его концентраций в плазме.

В роговом слое, эпидермисе-дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое. При приеме в дозе 50 мг 1 раз в сутки концентрация флуконазола через 12 дней составляет 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения — только 5,8 мкг/г. При применении в дозе 150 мг 1 раз в неделю концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляет 23,4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы — 7,1 мкг/г.

Концентрация флуконазола в ногтях после 4-месячного применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю составляет 4,05 мкг/г — в здоровых и 1,8 мкг/г — в пораженных ногтях через 6 мес после завершения терапии флуконазол по-прежнему определяется в ногтях.

Препарат выводится в основном почками примерно 80% введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулирующие метаболиты не обнаружены.

Длительный T1/2 из плазмы позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе и 1 раз в сутки или 1 раз в неделю — при других показаниях.

При сравнении концентраций в слюне и плазме после однократного приема 100 мг флуконазола в форме капсулы и суспензии (полоскание, сохранение во рту в течение 2 мин и проглатывание) установлено, что Cmax флуконазола в слюне при приеме суспензии наблюдалась через 5 мин после приема и в 182 раза превышала таковую после приема капсулы (достигалась через 4 ч). Примерно через 4 ч концентрации флуконазола в слюне были одинаковыми. AUC(0 –96) в слюне была значительно выше при приеме суспензии, чем капсулы. Существенных различий скорости выведения из слюны или показателей фармакокинетики в плазме при использовании двух лекарственных форм не выявлено.

Недоношенным детям (около 28 нед развития) флуконазол вводился в/в в дозе 6 мг/кг каждый 3-й день до введения максимум 5 доз в то время, пока дети оставались в отделении интенсивной терапии. Средний T1/2 составил 74 ч (44 –185 ч) в 1-й день, с уменьшением на 7-й день — в среднем до 53 ч (30 –131 ч) и на 13-й день — в среднем до 47 ч (27 –68 ч).

Значения AUC составляли 271 мкг&middotч/мл (173 –385 мкг&middotч/мл) в 1-й день, затем увеличились до 490 мкг/ч&middotмл (292 –734 мкг&middotч/мл) на 7-й день и снизились в среднем до 360 мкг&middotч/мл (167 –566 мкг&middotч/мл) к 13-му дню.

Vd составил 1183 мл/кг (1070 –1470 мл/кг) в 1-й день, затем увеличился в среднем до 1184 мл/кг (510 –2130 мл/кг) на 7-й день и до 1328 мл/кг (1040 –1680 мл/кг) — на 13-й день.

Фармакокинетика у пожилых пациентов

При однократном применении флуконазола в дозе 50 мг внутрь пожилыми пациентами в возрасте 65 лет и старше, некоторые из которых одновременно принимали диуретики, установлено, что Cmaxв плазме достигалась через 1,3 ч после приема и составляла 1,54 мкг/мл, средние значения AUC — (76,4±20,3) мкг&middotч/мл, а средний T1/2 — 46,2 ч. Значения этих фармакокинетических параметров выше, чем у молодых пациентов. Одновременный прием диуретиков не вызывал выраженного изменения AUC и Cmax. Cl креатинина (74 мл/мин), процент препарата, выводимого с мочой в неизмененном виде (0 –24 ч, 22%) и почечный клиренс флуконазола (0,124 мл/мин/кг) у пожилых пациентов ниже по сравнению с молодыми. Более высокие значения фармакокинетических параметров у пожилых пациентов, принимающих флуконазол, вероятно, связаны с пониженной почечной функцией, характерной для пожилого возраста.

От чего помогает Дифлюкан: показания

  • криптококкоз, включая криптококковый менингит и инфекции другой локализации (например легких, кожи), в т.ч. у больных с нормальным иммунным ответом и больных СПИДом, реципиентов пересаженных органов и больных с другими формами иммунодефицита поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов криптококкоза у больных СПИДом
  • генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции, такие как инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей, в т.ч. у больных со злокачественными опухолями, находящихся в отделениях интенсивной терапии и получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства, а также у больных с другими факторами, предрасполагающими к развитию кандидоза
  • кандидоз слизистых оболочек, включая слизистые полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхо-легочные инфекции, кандидурия, кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), в т.ч. у больных с нормальной и подавленной иммунной функцией профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом
  • генитальный кандидоз острый или рецидивирующий вагинальный кандидоз профилактика с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год) кандидозный баланит
  • профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными опухолями, предрасположеных к таким инфекциям в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии
  • микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикоз и кожные кандидозные инфекции
  • глубокие эндемические микозы у больных с нормальным иммунитетом, кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к флуконазолу, другим компонентам препарата или азольным веществам со сходной с флуконазолом структурой
  • одновременный прием терфенадина во время многократного применения флуконазола в дозе 400 мг/сут и более
  • одновременное применение цизаприда.

С осторожностью: нарушение показателей функции печени на фоне применения флуконазола появление сыпи на фоне применения флуконазола у больных с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями одновременное применение терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут потенциально проаритмические состояния у больных с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия).

Дифлюкан при беременности и грудном вскармливании

Следует избегать применения флуконазола при беременности, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода.
Флуконазол обнаруживают в грудном молоке в тех же концентрациях, что и в крови, поэтому применять Дифлюкан в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуют.

Дифлюкан: инструкция по применению

Не описано.

Побочные действия

Не описано.

Особые указания

Не описано.

Сомвестимость с другими препаратами

Не описано.

Передозировка

Не описано.

Условия хранения и срок годности

Не описано.

Не описано.

Аналоги и цены

Среди зарубежных и российских аналогов Дифлюкан выделяют:

Микомакс. Производитель: Зентива (Чехия). Цена в аптеках от 562 руб.
Микосист. Производитель: Гедеон Рихтер (Венгрия). Цена в аптеках от 2154 руб.
Флуконазол. Производитель: Тева (Израиль). Цена в аптеках от 166 руб.
Микофлюкан. Производитель: Д-р Редди`с (Индия). Цена в аптеках от 188 руб.
Флюкостат. Производитель: Фармстандарт (Россия). Цена в аптеках от 336 руб.

Отзывы

Эти отзывы о препарате Дифлюкан мы автоматически нашли в интернете:

Сколько всего перепробывала, только ампулы дифлюкана помогли. Аннотация доступная, Лечит сразу, Производитель порадовал

Ниже вы можете оставить свой отзыв! Помогает ли Дифлюкан справиться с болезнью?

Оцените препарат!

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *