Пентоксифиллин


Пентоксифиллин - фото упаковки

Формы выпуска и упаковка препарата Пентоксифиллин

Таблетки, раствор для внутривенного и внутриартериального введения

Таблетки

В упаковке 10, 20, 30, 50 и 60 шт.

Раствор для внутривенного и внутриартериального введения

В упаковке 10 ампул по 5 мл.

Состав и действующее вещество

В состав Пентоксифиллин входит:

Пентоксифиллин Таблетки

1 таблетка содержит:

Активное вещество: пентоксифиллин (в пересчете на 100 % вещество) — 100 мг

Вспомогательные вещества: кислота стеариновая, крахмал картофельный, метилцеллюлоза водорастворимая, лактоза (сахар молочный), повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский)

Состав оболочки: целлацефат (ацетилфталилцеллюлоза), титана диоксид, масло касторовое, парафин жидкий (масло вазелиновое), азорубин (кислотный красный 2 С), тальк, воск пчелиный

Пентоксифиллин Раствор для внутривенного и внутриартериального введения

1 мл. раствора содержит:

Активное вещество: 100 мг пентоксифиллина

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрий фосфат однозамещенный, вода для инъекций.

Фармакологическое действие

Пентоксифиллин является производным ксантина. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания циклического 3,5 аденозинмонофосфата (3,5-АМФ) в тромбоцитах и аденозинтрифосфата (АТФ) в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию систолического и минутного объема крови без значительного изменения частоты сердечных сокращений. Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (незначительный антиангинальный эффект), сосуды легких — улучшает оксигенацию крови.

При внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения.

Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.

При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика

Препарат после введения быстро метаболизируется в печени. В процессе метаболизма происходит образование двух основных метаболитов: 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-(3-карбоксипропил)-3,7-диметилксантина (метаболит V), которые обладают аналогичной пентоксифиллину активностью. Через 1,5-2 ч после инфузии концентрация метаболитов I и V в плазме крови соответственно в 5 и 8 раз выше концентрации исходного вещества. К 8-му часу концентрация пентоксифиллина и его метаболитов в крови значительно снижается (до 10 % от начальной).

Период полувыведения от 30 мин до 1,5 часа. Экскретируется преимущественно почками (94 %) в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником (4 %). за первые 4 ч выводится до 90 % дозы. В неизмененном виде выводится 2 % препарата. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови.

Выделяется с грудным молоком.

При тяжелых нарушениях функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.

От чего помогает Пентоксифиллин: показания

  • нарушения периферического кровообращения, обусловленных атеросклерозом, сахарным диабетом (диабетическая ангиопатия)
  • хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического генеза
  • атеросклеротические и дисциркуляторные энцефалопатии ангиопатии (парестезии, болезнь Рейно)
  • трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебитический синдром, обморожение, гангрена)
  • облитерирующий эндартериит
  • острая, подострая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке или в сосудистой оболочке глаза
  • нарушение слуха сосудистого генеза.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или другим ингредиентам готовой лекарственной формы, Порфирия
  • острый инфаркт миокарда
  • массивные кровотечения
  • кровоизлияния в сетчатку глаза
  • кровоизлияние в мозг, острый геморрагический инсульт
  • выраженный коронарный или церебральный атеросклероз
  • выраженные нарушения ритма сердца
  • беременность
  • период кормления грудью
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: препарат назначают больным с атеросклерозом церебральных и/или коронарных сосудов, особенно в случаях артериальной гипотензии и нарушений ритма сердца, сердечной недостаточности, печеночной недостаточности. Следует также соблюдать осторожность при назначении Пентоксифиллина больным с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, больным, недавно перенесшим оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений).

Пентоксифиллин при беременности и грудном вскармливании

Противопоказано при беременности. Кормление грудью возможно после оценки соотношения риска и ожидаемого положительного результата.

Пентоксифиллин: инструкция по применению

Таблетки

Внутрь после еды. Таблетки покрыты специальной оболочкой, растворимой в кишечнике, поэтому их проглатывают целиком, запивая небольшим количеством воды. Принимают по 0,2 г (2 таблетки) 3 раза в день. После достижения терапевтического эффекта (как правило, 1-2 недели) дозу снижают до 0,1 г (1 таблетка) 3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза — 1200 мг. Курс лечения 1-3 месяца.

У больных с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатина менее 10 мл/мин.) дозу уменьшают вдвое.

Длительность лечения и режим дозирования Пентоксифиллином устанавливается лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.

Раствор для внутривенного и внутриартериального введения

Внутривенно или внутриартериально. При проведении инфузии больной должен находиться в положении «лежа».

Препарат вводят внутривенно капельно медленно в дозе 100 мг в 250-500 мл в 0,9 % растворе натрия хлорида или в 5 % растворе декстрозы (глюкозы) (длительность введения — 90-180 мин). Суточная доза при внутривенном введении может быть увеличена до максимальной — 300 мг/сут.

Внутриартериально — сначала в дозе 100 мг в 20-50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, а в последующие дни — по 200-300 мг в 30-50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида (скорость введения — 10 мл/мин).

При выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга препарат нельзя вводить в сонную артерию.

Больным с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) назначают 50-70 % обычной дозы.

Порядок работы с полимерной ампулой: «см. схему на упаковке препарата», а именно:

  • Взять ампулу и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.
  • Сдавить ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращающими движениями повернуть и отделить клапан.
  • Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.
  • Перевернуть ампулу и медленно набрать в шприц ее содержимое.
  • Надеть иглу на шприц.
  • Побочные действия

    Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение тревожность, нарушения сна судороги.

    Со стороны кожных покровов и подкожножировой клетчатки: гиперемия кожи лица, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

    Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит.

    Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления.

    Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек. желудка, кишечника.

    Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

    Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз (АЛТ, ACT, ЛДГ) и щелочной фосфатазы.

    Особые указания

    С осторожностью препарат следует применять у пациентов с: артериальной гипотензией (риск снижения артериального давления), нарушенной функцией почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) (риск аккумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов), тяжелыми нарушениями функции печени (риск аккумуляции и повышенный риск побочных эффектов), повышенной склонностью к кровоточивости, в том числе, в результате использования антикоагулянтов или при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений). Лечение следует проводить под контролем артериального давления. У больных сахарным диабетом, принимающих, гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови. У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита. Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным артериальным давлением. У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения). Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно. Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
    В случае возникновения побочных эффектов показано снижение дозы или отмена препарата.

    Сомвестимость с другими препаратами

    Пентоксифиллин способен усиливать действие средств, снижающих артериальное давление (ингибиторы АПФ, нитраты). Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики),антибиотиков (в том числе цефалоспоринов).Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения побочных эффектов).Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению. Сахароснижающее действие инсулина или пероральных антидиабетических средств может быть усилено при приеме пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль за такими пациентами. У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина. Это может привести к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.

    Передозировка

    Симптомы: тошнота, головокружение, цианоз, тахикардия, выраженное снижение артериального давления, покраснение кожных покровов, повышение температуры тела (озноб), ажитация, арефлексия, тонико-клонические судороги, рвота «кофейной гущей», аритмии потеря сознания.

    Лечение: симптоматическое. Особое внимание должно быть направлено на поддержание артериального давления и функции дыхания. Судороги снимают введением диазепама. Срочные мероприятия при возникновении тяжелых анафилактических реакций (шоке):

    • при появлении первичных признаков (потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращают прием препарата
    • помимо других необходимых мероприятий обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища и обеспечивают свободу для дыхания
    • срочные медицинские мероприятия: вводят в/в эпинефрин (адреналин). При необходимости введение эпинефрина можно повторить.

    Условия хранения и срок годности

    В сухом месте, при температуре не выше 30°C.

    2 года

    Аналоги и цены

    Среди зарубежных и российских аналогов Пентоксифиллин выделяют:

    Агапурин. Производитель: Зентива (Чехия). Цена в аптеках от 308 руб.
    Трентал. Производитель: Санофи-Авентис (Франция). Цена в аптеках от 525 руб.
    Вазонит. Производитель: Г.Л.Фарма ГмбХ (Австрия). Цена в аптеках от 350 руб.

    Отзывы

    Эти отзывы о препарате Пентоксифиллин мы автоматически нашли в интернете:

    С первого дня приёма таблеток пентосифиллина по 2 табл. 3р/д начались: головные боли, тошнота, озноб. Сразу прекратил приём этих пилюль и выбросил в мусорное ведро. Видно не судьба.

    Ниже вы можете оставить свой отзыв! Помогает ли Пентоксифиллин справиться с болезнью?

    Пентоксифиллин
    Оцените препарат!

    2 комментария

    1. 0

      0

      Сейчас, даже не обращая внимания на имеющееся заболевание, в зимнее время ощущаю себя с уверенностью. Люди, которые находятся вокруг меня, говорят, что мерзнут руки с ногами, а у меня все окей.

    2. Светлана Кольцун

      0

      0

      Приступы вегето-сосудистой дистонии тревожат меня не впервые, а иногда буквально захлестывают. Становиться трудно дышать, слабость по всему организму. Сперва пыталась просто отлеживаться, но когда стало невыносимо пошла в больницу. Назначили Пентоксифиллин и спустя десять дней, все прошло. Советую.

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *